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【作业】第三章 药物结构与药物代谢 第三章作业
1、 问题:举例说明药物代谢中氧化反应的主要类型(至少答4种)与特点。
评分规则: 【 每答出一点得2.5分，最多10分。(1)芳环的氧化：含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，成为相应的酚类，如地西泮被氧化成4-羟基地西泮（2.5分）；（2）烯烃的氧化：烯烃化合物在细胞色素P450催化下会被代谢成环氧化物，环氧化物也能被酶水解产生二羟基化合物，如卡马西平先被代谢成环氧化物，再被代谢成10,11-二羟基卡马西平；（2.5分）（3）烃基的氧化：烷基侧链的倒数第二碳原子，末端碳原子及苄基碳原子均易发生羟基化，如布洛芬的代谢；（2.5分）（4）脂环的氧化：脂环也易被羟基化，如醋磺己脲会被代谢成反式4羟基醋磺己脲；（2.5分）（5）胺的氧化：主要以N-脱烃基、N-氧化、N-羟基化和脱氨基等途径代谢，如氨苯砜的代谢；（6）醚及硫醚的氧化：芳醚类化合物常见的代谢是O-脱烃基反应，含硫原子的化合物主要经历3个氧化代谢，即S-脱烷基、S-氧化和氧化脱硫，如可待因代谢成吗啡。
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【作业】第一章 绪论 第一章作业
1、 问题:何谓药物化学？简述药物化学的研究内容和学科特点。
评分规则: 【 药物化学是用化学和生命科学的概念和方法发现、确证和开发药物的科学，并在分子水平上研究药物的作用方式和作用机理。
研究内容:a. 以潜在药物作用靶点的新药设计;b. 优化药物合成路线和工艺条件;c. 研究药物与生物体相互作用的方式; d. 研究化学结构与性能之间的关系(构代、构效、构毒); e.寻找和发现新药。特点:药物化学成为连接化学与生命科学并使其融为一体的交叉学科;药学科学中的带头学科; 朝阳学科
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【作业】第二章 药物的结构与生物活性 第二章作业
1、 问题:为什么说一个弱酸或弱碱型药物必须具备合适的解离度？
评分规则: 【 弱酸性或弱碱性药物，在体液中部分解离（2分）。
药物的解离度增加，会使药物离子浓度上升，不易透过生物膜，难于被吸收（4分）；而解离度过小，离子浓度下降，也不利于药物的转运（4分），所以一般只有合适的解离度，才使药物有最大活性。
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【作业】第四章 药物设计的基本原理和方法 第四章作业
1、 问题:简述先导化合物的发现方法和途径(至少答5种)？
评分规则: 【 答出每点得2分，最多10分。(1) 从天然产物活性成分中发现先导化合物；（2） 通过从分子生物学途径发现先导化合物；（3） 通过随机机遇发现先导化合物；（4） 从代谢产物中发现先导化合物；（5） 通过从临川药物的副作用或者老药新用途中发现先导化合物；（6） 从药物合成的中间体中发现先导化合物；（7） 通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物；（8）通过其他方法得到的先导化合物，如组会化学、反义寡核苷酸、综合技术平台。
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