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起止时间:2020-03-02到2020-05-08
更新状态:已完结
第二章 化学制药工艺路线的设计与选择 第二章 测验
1、 工业设计路线的研究对象有哪些 （ ）。
A:即将上市的药物。
B:专利即将到期的药物。
C:产量大、应用广泛的药物。
D:以上皆是。
答案: 以上皆是。
2、 关于低收率反应步骤的位置，下列正确的是（ ）
A:采用直线式方案时靠前，采用汇聚式方案时靠前。
B:采用直线式方案时靠前，采用汇聚式方案时靠后。
C:采用直线式方案时靠后，采用汇聚式方案时靠前。
D:采用直线式方案时靠后，采用汇聚式方案时靠后。
答案: 采用直线式方案时靠前，采用汇聚式方案时靠前。
3、 在合成工序的安排中，贵重原料放在何位置，手性中间体的构建又放在何位置（ ）。
A:贵重原料靠路线的前端放置，手性中间体的构建靠路线的前端放置。
B:贵重原料靠路线的前端放置，手性中间体的构建靠路线的后端放置。
C:贵重原料靠路线的后端放置，手性中间体的构建靠路线的前端放置。
D:贵重原料靠路线的后端放置，手性中间体的构建应按照手性构建方法的不同权衡利弊，合理安排。
答案: 贵重原料靠路线的后端放置，手性中间体的构建应按照手性构建方法的不同权衡利弊，合理安排。
4、 原子经济性是1991年由著名化学家B M Trost提出的，下列关于原子经济性说法错误的是（ ）。
A:目标产物中的原子质量与参与反应的所有起始物的原子质量之比。
B:原子经济性愈大，原料的利用率愈低。
C:Baylis-Hillman反应和Diels-Alder反应是原子经济性都达到100%的反应。
D:原子经济性不考虑反应收率，溶剂的量，及处理过程中使用的其他试剂。
答案: 原子经济性愈大，原料的利用率愈低。
5、 根据原子经济性的定义对加成反应、取代反应、消除反应、保护和脱保护反应、催化反应、高选择性反应进行分类，分成可接受反应和要回避的反应。下列关于可接受反应和要回避的反应归类正确的有（ ）。
A:可接受反应：加成反应、取代反应、消除反应、保护和脱保护反应、高选择性反应。
B:要回避的反应：加成反应、取代反应、催化反应、高选择性反应、保护和脱保护反应。
C:可接受反应：加成反应、催化反应、取代反应、消除反应、高选择性反应。
D:要回避的反应：加成反应、消除反应、催化反应、高选择性反应、保护和脱保护反应。
答案: 可接受反应：加成反应、催化反应、取代反应、消除反应、高选择性反应。
6、 如下图为胃促动力剂扎非那辛的原始和修改后的合成过程，下列说法错误的是（ ）。
A:原始工艺中，高能化合物中间体3分解放热，易产生失控反应。
B:修改工艺后，回避了高能化合物分解放热的问题。
C:两种路线皆采用汇聚式。
D:化合物3和4都是含高能官能团的高能化合物。
答案: 化合物3和4都是含高能官能团的高能化合物。
7、 关于丙炔醚的Claisen重排，下列说法错误的是（ ）。
A:这是一个放热反应。
B:小试能很好进行，放大时急剧升温。
C:小试33s内，体系温度从180℃上升到445℃。
D:针对该反应，中试对放热的解决办法是将间歇式反应器变为管式反应器（PFR）。
答案: 小试33s内，体系温度从180℃上升到445℃。
8、 药物合成路线的设计方法一般有哪几种（ ）。
A:逆合成法 。
B:类型反应法 。
C:分子对称法 。
D:模拟类推法。
答案: 逆合成法 。;
类型反应法 。;
分子对称法 。;
模拟类推法。
9、 合成工艺路线的设计与选择需要考虑哪些方面的因素 （ ）。
A:合成路线的长短。
B:工艺过程的难易。
C:质量可靠、经济有效、过程安全、环境友好。
D:具有工业生产价值。
答案: 合成路线的长短。;
工艺过程的难易。;
质量可靠、经济有效、过程安全、环境友好。;
具有工业生产价值。
10、 多步反应1步完成即“一勺烩”中，适用场合为（ ）。
A:中间体的结晶性差。
B:中间体的结构复杂。
C:中间产物难以分离。
D:中间体化学稳定性差或高反应性或高毒性。
答案: 中间体的结晶性差。;
中间产物难以分离。;
中间体化学稳定性差或高反应性或高毒性。
11、 关于以下反应，以下说法正确的有（ ）。
A:一勺烩步骤是1-4。
B:一勺烩步骤是1-5。
C:亚胺2和醛3都是不稳定的非晶性化合物，而4是稳定的容易结晶的化合物。
D:亚胺2和醛3都是稳定的晶性化合物，4是稳定的容易结晶的化合物。
答案: 一勺烩步骤是1-4。;
亚胺2和醛3都是不稳定的非晶性化合物，而4是稳定的容易结晶的化合物。
12、 在进行“一勺烩”反应时，下述描述正确的有（ ）。
A:应当弄清楚各步的反应机理。
B:一勺烩的前提是：上一步反应体系对下一步反应有影响。
C:产物的纯度可能会下降，分离纯化的难度可能会增加。
D:产品质量可能会被影响。
答案: 应当弄清楚各步的反应机理。;
产物的纯度可能会下降，分离纯化的难度可能会增加。;
产品质量可能会被影响。
13、 关于下述金属蛋白酶抑制剂的两个合成方案的叙述正确的有（ ）。
A:都是5步反应。
B:方案2较方案1更简便。
C:将对映异构体的拆分放在合成路线的后端能降低成本。
D:将对映异构体的拆分放在合成路线的前端能降低成本。
答案: 都是5步反应。;
将对映异构体的拆分放在合成路线的前端能降低成本。
14、 下面关于“汇聚式”合成方案说法正确的有（ ）
A: 总收率高。
B:中间产物总量减少。
C:所需要的反应容器较小。
D:降低了中间体的合成成本，在生产过程中一旦出错，损失小。
答案: 总收率高。;
中间产物总量减少。;
所需要的反应容器较小。;
降低了中间体的合成成本，在生产过程中一旦出错，损失小。
15、 关于下面的反应，下列说法正确的有（ ）。
A:路线1和路线2的反应条件和收率差不多。
B:路线1和路线2的原料来源差不多。
C:路线1的原料合成难度大，成本高，来源困难。
D:路线2的原料合成难度大，成本高，来源困难。
答案: 路线1和路线2的反应条件和收率差不多。;
路线2的原料合成难度大，成本高，来源困难。
16、 在药物生产中溶剂对所使用材料、总能量和温室气体排放量的占比如图所示，以下说法正确的有（ ）。
A:溶剂的使用量占材料用量的20%。
B:溶剂的使用量占材料用量的80%。
C:溶剂使用消耗的能量占总能量消耗的60%。
D:溶剂使用导致的温室气体排放量占温室气体排放总量的50%。
答案: 溶剂的使用量占材料用量的80%。;
溶剂使用消耗的能量占总能量消耗的60%。;
溶剂使用导致的温室气体排放量占温室气体排放总量的50%。
17、 根据人用药物注册技术要求国际协调会议（ICH）的指导原则，下列说法正确的有（ ）。
A:第一类溶剂是指已知可以致癌并被强烈怀疑对人和环境有害的溶剂。
B:第二类溶剂是指无基因毒性但有动物致癌性的溶剂。
C:第三类溶剂是指对人体低毒的溶剂。
D:在生产治疗价值较大的药品时若不可避免使用第一类溶剂，需证明其合理性，残留量必须控制在规定的范围内。
答案: 第一类溶剂是指已知可以致癌并被强烈怀疑对人和环境有害的溶剂。;
第二类溶剂是指无基因毒性但有动物致癌性的溶剂。;
第三类溶剂是指对人体低毒的溶剂。;
在生产治疗价值较大的药品时若不可避免使用第一类溶剂，需证明其合理性，残留量必须控制在规定的范围内。
18、 据人用药物注册技术要求国际协调会议（ICH）的指导原则，下列说法正确的有（ ）。
A:1,1-二氯乙烯，四氯化碳，二氯甲烷是第一类溶剂。
B:甲醇，乙腈，甲基环己烷，1,2-二氯乙烷是第二类溶剂。
C:N,N-二甲基乙酰胺，1,4-二氧六环，1,1,2-三氯乙烷是第二类溶剂。
D:甲乙酮，乙酸甲酯，3-甲基-1-丁醇，丙酮是第三类溶剂。
答案: N,N-二甲基乙酰胺，1,4-二氧六环，1,1,2-三氯乙烷是第二类溶剂。;
甲乙酮，乙酸甲酯，3-甲基-1-丁醇，丙酮是第三类溶剂。
19、 原辅材料的供应，应该（ ）。
A:避免使用管制的和禁用的物料。
B:避免使用不可接受的重大事故危险控制条例COMAH列出的化学物质。
C:避免使用危险运输的物料以及第三方禁止的材料。
D:不使用违反当前或者侵害第三方知识产权的材料、技术或工艺。
答案: 避免使用管制的和禁用的物料。;
避免使用不可接受的重大事故危险控制条例COMAH列出的化学物质。;
避免使用危险运输的物料以及第三方禁止的材料。;
不使用违反当前或者侵害第三方知识产权的材料、技术或工艺。
20、 关于对瑞莫必利的合成路线，下列描述正确的有（ ）。
A:虽然化合物1经过酒石酸拆分获得化合物2的路线已经被专利保护，其他公司依然可以使用这条路线合成化合物2，继而合成瑞莫必利。
B:为规避专利保护，Astra公司选用手性源氨基酸（S）-脯氨酸（3）为原料制备化合物2，从而制备瑞莫必利。这种途径值得鼓励。
C:Astra公司的创新路线在于不需要经过拆分获得手性中间体2。
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